MSD Orvosi kézikönyv a családban, Főszerkesztő: Mark H. Beers, MD
Kereséshez »
Tartalomjegyzékhez »
Gyógyszerhatás
A gyógyszerek csak a szervezetben már meglévő folyamatok sebességét befolyásolják; nem
változtatják meg a funkciók alapvető természetét, és nem hoznak létre új funkciókat.
Például gyógyszeresen gyorsíthatjuk, vagy lassíthatjuk az izmok összehúzódásáért felelős
biokémiai reakciókat; irányíthatjuk a vese sejtjeit, hogy mennyi vizet és sót tartsanak
vissza vagy ürítsenek ki a szervezetből; befolyásolhatjuk a különböző mirigyek
elválasztási tevékenységét (pl. a nyák, a gyomorsav vagy az inzulin termelését), az
idegek jeltovábbító működését.
A gyógyszerek nem tudnak helyreállítani olyan képleteket vagy működést, amiknek a
károsodása már meghaladta a szervezet helyreállító képességét. Ezek a korlátok felelősek
azért a reménytelenségért, amely a különböző roncsoló vagy degeneratív megbetegedések
kezelésével kapcsolatban jelenleg megnyilvánul. Ilyen betegség a szívelégtelenség, az
ízületi gyulladás, az izomsorvadás, a szklerózis multiplex és az Alzheimer-kór. Néhány
gyógyszer mindazonáltal segíthet a szervezetnek abban, hogy meggyógyítsa saját magát. Az
antibiotikumok például a fertőzés megállításával segítenek a szervezetnek a fertőzés
által okozott károk helyreállításában.
Az inzulin, a pajzsmirigyhormonok vagy a kortizol hormonhatású gyógyszerek, és a
szervezetből hiányzó hormonok helyett adhatók.
Reverzibilitás
A gyógyszer-receptor vagy gyógyszer-enzim kölcsönhatás a legtöbb esetben
reverzibilis (visszafordítható): egy idő után a gyógyszer leválik, és a receptor vagy
az enzim visszanyeri normális működését. Egyes esetekben a kölcsönhatás nagymértékben
irreverzibilis (visszafordíthatatlan), és a gyógyszer hatása mindaddig fennmarad, míg
a szervezet új enzimet nem állít elő. A nyelőcső-reflux (visszafolyás) és a fekélyek
kezelésében használt omeprazol például irreverzibilisen gátol egy, a gyomorsav
termelésében résztvevő enzimet.
Affinitás és aktiválási tényező
A gyógyszer hatását befolyásoló tényezők: a gyógyszer és a sejtfelületen lévő
receptora közötti kölcsönhatás mértéke (affinitás); a kötődés után pedig a gyógyszer
képessége a hatás kifejtésére (aktiválási tényező). Az egyes gyógyszerek különböznek
az affinitás és az aktiválási tényező szempontjából.
A receptorokat serkentő (agonista) gyógyszereknek nagy affinitással és aktiválási
tényezővel kell rendelkezniük: hatékonyan kell kötődniük a receptorukhoz, majd a
kötődés után (gyógyszer-receptor komplex) ki kell fejteniük a hatásukat a
támadásponton. Ezzel szemben a gátló (antagonista) gyógyszereknek, bár hatékonyan kell
kötődniük, nem vagy alig szabad aktiválási tényezővel rendelkezniük, mivel feladatuk
az, hogy megakadályozzák az agonista hatását a receptoron.
Potenciál és hatásfok
Egy gyógyszer hatásait kifejezhetjük a hatáserősség (potenciál) vagy a hatékonyság
(hatásfok) segítségével.
A potenciál azt a gyógyszermennyiséget jelenti (általában milligrammban kifejezve),
ami egy hatás, például a fájdalomcsillapítás vagy a vérnyomáscsökkentés eléréséhez
szükséges. Ha például az "A" gyógyszerből 5 mg ugyanolyan hatásosan csillapítja a
fájdalmat, mint a "B"-ből 10 mg, akkor az "A" gyógyszer hatáserőssége kétszerese a "B"
gyógyszerének.
A hatékonyság a gyógyszer által elérhető legnagyobb terápiás hatást jelenti. Például
a vízhajtók közül a furosemid sokkal több vizet és sót ürít ki, mint a klorotiazid. A
furoszemid tehát hatékonyabb a klorotiazidnál. A nagyobb potenciál vagy hatásfok
azonban nem jelenti szükségképpen azt, hogy az egyik gyógyszer jobb, mint a másik.
Mikor az orvos egy gyógyszer lehetséges előnyeit mérlegeli az adott betegnél, számos
tényezőt vesz figyelembe, például a mellékhatásokat, a lehetséges toxicitást, a hatás
időtartamát (ami a napi adagok számát szabja meg) és a költséget.
