A legtöbb nem kábító fájdalomcsillapító ebbe a csoportba tartozik (NSAID, nonsteroidal antiinflammatory drug). Önmagukban enyhe és mérsékelt fájdalom kezelésére használhatók, opiátokkal kombinálva a mérsékelt és a súlyos fájdalom ellen is hatékonyak. Ez a gyógyszercsoport nem csak a fájdalmat csökkenti, hanem az azzal gyakran együttjáró, és a fájdalmat súlyosbító gyulladást is.

A nem-szteroid gyulladásgátlók irritálják a gyomor nyálkahártyáját, és számos gyomor-bélrendszeri mellékhatásuk lehet. Ezek közé sorolható panaszok (pl. gyomorégés, emésztési zavar, hányinger, felfúvódás, hasmenés, hasi fájdalom) de peptikus fekélyek és gyomor-bélvérzések is kialakulhatnak. A koxibok (COX-2 enzimgátlók) a nem-szteroid gyulladásgátlók legújabb csoportja, kevésbé okoznak irritációt és vérzést, mint a hagyományos szerek.

A gyomorirritáció elkerülésére ezeket a szereket érdemes étellel vagy antacidumok (savkötők) alkalmazása mellett bevenni. Misoprostol segítségével szintén megelőzhető lehet a gyomorirritáció és a fekélybetegség, azonban ennek a szernek egyéb mellékhatásai lehetnek, például hasmenést okoz. A nem-szteroid gyulladásgátlók gyomor-bélrendszeri mellékhatásai megelőzhetők a peptikus fekélyek kezelésére használt protonpumpa gátlókkal (pl. az omeprazol) és a hisztamin-2 (H 2 ) receptor gátlókkal (pl. famotidin) is.

A nem-szteroid gyulladásgátlók gátolják a vérlemezkék összekapcsolódását is. (Ezeknek a sejtszerű véralkotó elemeknek az érsérülést követő vérzés megállításában van szerepük.) A fentiek miatt a nem-szteroid gyulladásgátlók növelik a vérzéshajlamot, különösen az emésztő szervrendszerben, ahol egyúttal a gyomornyálkahártyát is irritálják.

Ezek a gyógyszerek a betegek 1-2%-ában folyadékvisszatartást is okoznak. Rendszeres használatukkal a vesebetegség kockázata nő, sőt esetenként az analgetikum nefropátia néven ismert veseelégtelenség is kialakulhat.

Idősekben a mellékhatások kialakulásának valószínűsége nagyobb. Az alkoholt és nem-szteroid gyulladásgátlókat rendszeresen fogyasztók körében gyakoribbak az emésztő rendszer működési zavarai, a fekélyek és a májkárosodás. Szívelégtelenségben, magas vérnyomásban, vese- és májbetegségben szenvedő betegek esetében a nem-szteroid gyulladásgátlók szedése orvosi felügyelet mellett kell hogy történjen. Néhány, szívre és vérnyomásra ható vényköteles gyógyszer ugyanis nem fejti ki a hatását kellő mértékben, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt adjuk.

A nem-szteroid gyulladásgátlók különböznek abban, hogy milyen gyorsan fejtik ki a hatásukat, és mennyi ideig hatnak. Jóllehet ezek a gyógyszerek körülbelül ugyanolyan mértékben hatásosak, nagy egyéni különbségek vannak: egyeseknek bizonyos szer jobban beválik, vagy kevesebb mellékhatással jár, mint a másik.

Aszpirin:Az aszpirint (acetilszalicilsav) körülbelül 100 éve használják. Szájon át adva mintegy 4-6 órás mérsékelt fájdalomcsillapító hatást fejt ki.

Mivel a gyomornyálkahártyát irritálja, e mellékhatás csökkentésére kombinálni lehet savkötőkkel (léteznek kombinációs készítmények). A savkötő alkalikus közeget hoz létre, és így elősegíti az aszpirin feloldódását, továbbá csökkentheti azt az időtartamot, amíg a gyógyszer érintkezik a nyálkahártyával. Mindemellett ezek a készítmények is irritálhatják a gyomor nyálkahártyát, mert az aszpirin gátolja a gyomor belső felületét védő anyagok (prosztaglandinok) termelődését.

Az enteroszolvens (vékonybélben oldódó) készítményeket úgy alakították ki, hogy a gyomorban nem, hanem csak annak elhagyása után a vékonybélben oldódjanak, s ezáltal minimálisra csökkentsék a gyomorfal közvetlen irritációját. Az aszpirin felszívódása így azonban kiszámíthatatlan lesz. Ha az ilyen szert étkezés közben fogyasztjuk, akkor az aszpirin nem azonnal szívódik fel, mert a táplálék lassítja a gyomorürülést. Ennek következtében a fájdalomcsillapító hatás késik.

A vérlemezkék összekapcsolódásának gátlása révén az aszpirin fokozza a vérzéshajlamot. A zúzódásokra hajlamos egyének különösen érzékenyek lehetnek erre a hatásra. Akinek élete során bármifajta vérzési rendellenessége vagy kezeletlen magas vérnyomása volt, csak orvosi felügyelet mellett szedheti ezt a gyógyszert. Azokat a személyeket, akik aszpirin mellett alvadásgátló kezelést is kapnak (pl. syncumar, warfarin), gyakran kell ellenőrizni az életveszélyes vérzések elkerülése végett. Tervezett műtét előtt egy héttel célszerű az aszpirin szedését abbahagyni.

Az aszpirin asztmát is kiválthat. Azok, akiknek orrpolipjuk van, gyakran kezdenek tüsszögni a gyógyszer szedése alatt. Aszpirinre érzékeny egyénekben súlyos allergiás reakció léphet fel a gyógyszer bevétele után (anafilaxia). Ennek tünetei a kiütéstől és viszketésen át a súlyos légzési nehezítettségig és sokkig terjedhetnek. Ilyen esetben sürgős orvosi ellátásra van szükség.

Nagyon nagy adagokban az aszpirin súlyos mellékhatásokat okozhat, így a légzés kórossá válhat. A túladagolás első jelei közé tartozik a fülzúgás (tinnitus).

Gyerekeknek és tizenéveseknek influenza vagy bárányhimlő gyanúja esetén sose adjunk aszpirint, mert az Reye-szindrómához vezethet. Bár ez a kórkép meglehetősen ritka, súlyos, akár halálos szövődményei is lehetnek.

Ibuprofen, ketoprofen és naproxen:általánosan elterjedt nézet szerint ezek a szerek kíméletesebbek a gyomornyálkahártyával szemben, mint az aszpirin, jóllehet kevés vizsgálat hasonlította össze ezeket a szereket. Az aszpirinhez hasonlóan ezek a vegyületek is okozhatnak emésztőszervi zavarokat, fekélyeket és vérzéseket.

Habár az ibuprofen, a ketoprofen és a naproxen kevésbé zavarja meg a véralvadást, mint az aszpirin, nem szabad ezeket a szereket alvadásgátlóval (pl. Syncumar) együtt szedni, csak orvos felügyelete mellett.

Aszpirinérzékeny személyek ezekre a szerekre is allergiásak lehetnek. Kiütés, viszketés, légzési zavarok vagy sokk kifejlődése esetén azonnali orvosi beavatkozás szükséges.

Koxibok (COX-2 gátlók):A celekoxib, a rofekoxib és a valdekoxib, összefoglaló néven a koxibok, a nem-szteroid gyulladásgátlók új csoportját képezik. A többi nem-szteroid gyulladásgátló két enzimet gátol. A COX-1 a gyomrot védő és a véralvadásban döntő jelentőségű prosztaglandinok termelésében vesz részt, míg a COX-2 a gyulladást serkentő prosztaglandinokat állítja elő. A koxibok gyakorlatilag csak a COX-2 enzimet bénítják, s emiatt a fájdalom és a gyulladás kezelésében a többi szervhez hasonlóan hatékonyak. A koxibok kevésbé károsítják a gyomrot, ritkábban okoznak hányingert, puffadásérzést, gyomorégést, vérzést és peptikus fekélyt, továbbá kevésbé gátolják a véralvadást, mint a többi nem-szteroid gyulladásgátló.

Emiatt a koxibok olyan betegek kezelésében hasznosak, akik nem tolerálják a többi szert, vagy kifejezetten veszélyeztetettek a nem-szteroid gyulladásgátlók szövődményeivel szemben. Ide tartoznak az idősebbek, az alvadásgátlókat szedők, a fekélybetegséggel már kezelt betegek, és azok, akiknek a fájdalomcsillapítót hosszú ideig kell szedniük.

Ez a szer nagymértékben hasonlít az aszpirinhoz a fájdalom- és lázcsillapító hatásában, azonban a nem-szteroid gyulladásgátlókkal szemben gyakorlatilag nincs gyulladáscsökkentő hatása. Emellett nem befolyásolja a vér alvadási készségét, és gyomrot érintő mellékhatásai elhanyagolhatóak. A gyógyszer hatásmechanizmusa nem pontosan ismert.

Az paracetamolt szájon át vagy végbélkúpban lehet adni, és hatása rendszerint 4-6 órán át tart. Nagy dózisban akár kezelhetetlen májkárosodást is okozhat. Májbetegségben szenvedő betegeknek ezért a szokásosnál kisebb adagban kell szedniük. A mai napig kérdéses, hogy tartós, kisdózisú szedés okoz-e májkárosodást. Valószínűleg a nagy mennyiségű alkoholt is fogyasztó személyek vannak leginkább kitéve a nagy dózisú paracetamol okozta májkárosodásnak. Ugyancsak hajlamosabbak lehetnek erre a mellékhatásra azok a betegek, akik paracetamol szedés mellett nem étkeznek, például erős megfázás, influenza vagy egyéb ok következtében. Nagy dózisok hosszú ideig tartó szedése vesekárosodáshoz vezethet.