Azoknak a gyógyszereknek vannak antikolinerg hatásai, melyek blokkolják az acetilkolin hatását. Az acetilkolin egy ingerületátvivő-anyag - egy kémiai hírvivő molekula, amely idegsejtekből szabadul fel, és idegi jelet közvetít egy szomszédos idegsejtnek vagy egy izom-, illetve mirigysejtnek. Az acetilkolin serkenti az (akaratlagosan nem működtethető) simaizomsejtek összehúzódását, amilyenek a szívben vagy a legutakban is vannak. Sok, elterjedten használt gyógyszer rendelkezik antikolinerg hatásokkal. A legtöbbjüket azonban nem ezekért a hatásokért fejlesztették ki, úgyhogy fellépésüket általában mellékhatásnak tekintik. Antikolinerg hatások a zavartság, a homályos látás, a székrekedés, a szájszárazság, a szédülés, a vizeletürítési vagy a vizelettartási nehézség. Az antikolinerg szerek azonban csökkenthetik a remegést (Parkinson-kór tüneteinek enyhítése) és a hányingert - mindkettő hasznos hatás.
Az idős emberek érzékenyebbek az antikolinerg hatásokra, mert az acetilkolin mennyisége a korral csökken. Ennek következtében az antikolinerg szer az acetilkolin nagyobb százalékát blokkolja. Ezen kívül, az idősödő szervezet kevésbé képes a jelenlevő csekély mennyiségű acetilkolin hasznosítására.
